2019-12-28 18:51
血吸虫克星吡喹酮的发现及我国的贡献
血吸虫病是一种流行于热带的人畜共患寄生虫病。据报道全球有76个国家和地区流行血吸虫病,感染者达2亿人。血吸虫严重威胁人类健康和生命,我国血吸虫区曾经流传一些悲惨的民谣:“爹死无人抬、妈死无人埋、孤儿满村走、良田长湖柴“;“身无三尺长,脸上干又黄,人在门槛里,肚子出了房”;“有女莫嫁蓝田郎,头年做新娘,二年守空房”,这些民谣反映出血吸虫病感染者的凄凉境况。
血吸虫病晚期,血吸虫病虫卵和毒素广泛损害肝脏,形成腹水,民间称作”大肚子病“,”水臌病“
1960年代外国学者发现氯硝柳胺具有治疗蠕虫作用,但疗效有限而副作用却很大。与此同时,我国学者发现酒石酸锑钾具有治疗血吸虫病的作用,葡京赌博官网,但副作用较大。因此,葡京赌博官网,人类寻找更合适的抗蠕虫病的药物仍在继续进行。1970年代初德国默克和拜耳公司合作合成了一系列”吡嗪并异喹啉衍生物“。1975年Thomas等报告了对这些合成物的初步测试结果:吡喹酮的抗蠕虫的效果最突出。1976各种动物实验相继广泛开展:小鼠、大鼠、兔子、狗、猪、猴子等等,1977年各种动物实验进一步扩大。动物试验表明吡喹酮对曼氏、埃及、日本血吸虫均有很好的杀灭作用,而且毒性较小。1978年开展了大量的临床实验,结果证实吡喹酮口服制剂具有高效低毒的优点[1-46]。与此同时,为了迅速取得吡喹酮治疗血吸虫病的临床药理学研究资料,1977年世界卫生组织和西德拜耳药厂进行了合作在巴西、日本、菲律宾和赞比亚开展了该药临床试验,证实其为一种高效副作用小的药物。1980年德国默克公司将吡喹酮以商品名Cesol上市,又名Biltricide。
我国研究情况
我国是血吸虫病的重灾区,对血吸虫病的预防和治疗药物的开发研究不遗余力。1978年我国学者一看到吡喹酮治疗血吸虫病的报道,立即在我国杂志进行介绍。杨元清、王根法、陆颂慈、范本伦、肖树华等在《国外医学参考资料(寄生虫病分册)》对吡喹酮进行报道。他们并不仅仅停留在报道上,而且进行了动物实验研究。1979年杨元清等在《中国医学科学院学报》报道应用吡喹酮进行了小鼠及家兔的动物实验,葡京赌博网址 葡京赌博官网,范必勤在《江苏医药》通报了口服吡喹酮治疗黄牛日本血吸虫病研究。1980年除动物实验之外,葡京赌博官网,临床研究的报道也陆续出现。上海市吡喹酮临床协作组报道了吡喹酮治疗日本血吸虫病485例临床观察,朱汉华等报道了吡喹酮不同剂量治疗血吸虫病临床观察,吴维督等报道吡喹酮治疗日本血吸虫病162例心电图分析。我国的这些实验是对世界吡喹酮实验的验证和深化。由于我国政府的大力支持和我国科研工作者的努力,1982年我国将吡喹酮正式投放市场,只比世界上条件最好的德国拜耳公司晚二年,这是我国政府和医药科研工作者的极大努力的结果。
吡喹酮(Praziquantel,Biltricide)为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。吡喹酮是世界卫生组织推荐使用的血吸虫病病原学治疗首选药物。吡喹酮是血吸虫的克星,其出现彻底改变了血吸虫病的治疗状况。上海市吡喹酮临床协作组报道治后1、3、6个月随访,粪孵阴转率分别为100%、99.6%和99.2%。杭盘宇、宋鸿焘等报道在经过多年反复化疗后形成的中低度 疫区,对目标人群进行化疗,粪检阴转率仍高达 95%-100%。
吡喹酮治疗血吸虫病非常有效,仅仅一个剂量的吡喹酮药物就可以成功治愈,而且每年只需一次服药,非常简单。鉴于吡喹酮对血吸虫病的极佳疗效,以及一些国家地区血吸虫病的极大降低和消除,2012年世界卫生组织对血吸虫病设定的目标是“到2020年控制(聚集在所有监测点的重度感染率<5%),到2025年消灭(聚集在所有监测点的重度感染率<1%)”。最近英国伦敦卫生与热带医学院Arminder K. Deol研究组对此进行了评估,相关论文于2019年12月26日发表在《新英格兰医学杂志》上,除尼日尔外,其他8个国家项目均在两轮及以下便达到了疾病控制的目标。2020年马上就要到来,2025年也不远了,我们衷心希望我们的世界是一个“没有血吸虫病的世界”。在此,我们祝愿这一目标早期实现!
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