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科学网血吸虫克星吡喹酮的发现及我国的贡献

2019-12-28 18:51

血吸虫克星吡喹酮的发现及我国的贡献

 血吸虫病是一种流行于热带的人畜共患寄生虫病。据报道全球有76个国家和地区流行血吸虫病,感染者达2亿人。血吸虫严重威胁人类健康和生命,我国血吸虫区曾经流传一些悲惨的民谣:“爹死无人抬、妈死无人埋、孤儿满村走、良田长湖柴“;“身无三尺长,脸上干又黄,人在门槛里,肚子出了房”;“有女莫嫁蓝田郎,头年做新娘,二年守空房”,这些民谣反映出血吸虫病感染者的凄凉境况。

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血吸虫病晚期,血吸虫病虫卵和毒素广泛损害肝脏,形成腹水,民间称作”大肚子病“,”水臌病“

1960年代外国学者发现氯硝柳胺具有治疗蠕虫作用,但疗效有限而副作用却很大。与此同时,我国学者发现酒石酸锑钾具有治疗血吸虫病的作用,葡京赌博官网,但副作用较大。因此,葡京赌博官网,人类寻找更合适的抗蠕虫病的药物仍在继续进行。1970年代初德国默克和拜耳公司合作合成了一系列”吡嗪并异喹啉衍生物“。1975年Thomas等报告了对这些合成物的初步测试结果:吡喹酮的抗蠕虫的效果最突出。1976各种动物实验相继广泛开展:小鼠、大鼠、兔子、狗、猪、猴子等等,1977年各种动物实验进一步扩大。动物试验表明吡喹酮对曼氏、埃及、日本血吸虫均有很好的杀灭作用,而且毒性较小。1978年开展了大量的临床实验,结果证实吡喹酮口服制剂具有高效低毒的优点[1-46]。与此同时,为了迅速取得吡喹酮治疗血吸虫病的临床药理学研究资料,1977年世界卫生组织和西德拜耳药厂进行了合作在巴西、日本、菲律宾和赞比亚开展了该药临床试验,证实其为一种高效副作用小的药物。1980年德国默克公司将吡喹酮以商品名Cesol上市,又名Biltricide。

我国研究情况

     我国是血吸虫病的重灾区,对血吸虫病的预防和治疗药物的开发研究不遗余力。1978年我国学者一看到吡喹酮治疗血吸虫病的报道,立即在我国杂志进行介绍。杨元清、王根法、陆颂慈、范本伦、肖树华等在《国外医学参考资料(寄生虫病分册)》对吡喹酮进行报道。他们并不仅仅停留在报道上,而且进行了动物实验研究。1979年杨元清等在《中国医学科学院学报》报道应用吡喹酮进行了小鼠及家兔的动物实验,葡京赌博网址 葡京赌博官网,范必勤在《江苏医药》通报了口服吡喹酮治疗黄牛日本血吸虫病研究。1980年除动物实验之外,葡京赌博官网,临床研究的报道也陆续出现。上海市吡喹酮临床协作组报道了吡喹酮治疗日本血吸虫病485例临床观察,朱汉华等报道了吡喹酮不同剂量治疗血吸虫病临床观察吴维督等报道吡喹酮治疗日本血吸虫病162例心电图分析。我国的这些实验是对世界吡喹酮实验的验证和深化。由于我国政府的大力支持和我国科研工作者的努力,1982年我国将吡喹酮正式投放市场,只比世界上条件最好的德国拜耳公司晚二年,这是我国政府和医药科研工作者的极大努力的结果。

吡喹酮(Praziquantel,Biltricide)为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。吡喹酮是世界卫生组织推荐使用的血吸虫病病原学治疗首选药物。吡喹酮是血吸虫的克星,其出现彻底改变了血吸虫病的治疗状况。上海市吡喹酮临床协作组报道治后1、3、6个月随访,粪孵阴转率分别为100%、99.6%和99.2%。杭盘宇、宋鸿焘等报道在经过多年反复化疗后形成的中低度 疫区,对目标人群进行化疗,粪检阴转率仍高达 95%-100%。

        吡喹酮治疗血吸虫病非常有效,仅仅一个剂量的吡喹酮药物就可以成功治愈,而且每年只需一次服药,非常简单。鉴于吡喹酮对血吸虫病的极佳疗效,以及一些国家地区血吸虫病的极大降低和消除,2012年世界卫生组织对血吸虫病设定的目标是“到2020年控制(聚集在所有监测点的重度感染率<5%),到2025年消灭(聚集在所有监测点的重度感染率<1%)”。最近英国伦敦卫生与热带医学院Arminder K. Deol研究组对此进行了评估,相关论文于2019年12月26日发表在《新英格兰医学杂志》上,除尼日尔外,其他8个国家项目均在两轮及以下便达到了疾病控制的目标。2020年马上就要到来,2025年也不远了,我们衷心希望我们的世界是一个“没有血吸虫病的世界”。在此,我们祝愿这一目标早期实现!


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